Etablir des liens entre espace chimique (où se trouvent les futurs médicaments) et espace biologique (leurs cibles potentielles) est le rôle assigné à la chimiogénomique, ensemble de méthodes de plus en plus utilisées par les sociétés pharmaceutiques. En effet, accumuler les connaissances sur ces deux espaces ne suffira pas à relancer l'innovation thérapeutique : ce dossier propose quelques pistes pour une exploration plus rationnelle de l'interface chimie-biologie.