Depuis l'identification des oncogènes il y a une trentaine d'années, la notion de "thérapeutique ciblée" est apparue dans l'argumentaire de la thérapie anticancéreuse. Elle n'est cependant devenue réalité que depuis une dizaine d'années grâce à la mise sur le marché de nombreuses petites molécules chimiques montrant une sélectivité pour leurs cibles.